Formulação galénica: Como os medicamentos são formulados

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Galénica é o processo que transforma uma substância activa num medicamento pronto a administrar, que pode ser doseado conforme necessário. A formulação galénica lida com os processos de preparação e seleção da composição de medicamentos demodo a otimizar a sua absorção. Faz parte das Ciências farmacêuticas, a disciplina (ou ciência) desde a dosagem ao desenho.

É necessária uma substância ativa para o desenvolvimento de formulações, estudos de avaliação de segurança e ensaios clínicos. É produzida uma quantidade suficiente da substância ativa de qualidade num processo de desenvolvimento químico que será utilizada em testes de segurança e para que os cientistas formulem um medicamento.

O medicamento compreenderá uma formulação contendo a substância ativa (comprimido, creme, suspensão, solução), excipientes (ingredientes inativos como a lactose), e embalagem/dispositivo de administração (blister, frasco, inalador, frasco para injetáveis seringa pré-cheia).

Formulação galénica para estudos não clínicos

Os estudos não clínicos de segurança têm como objetivo:

  • Determinar a resposta até doses máximas toleráveis
  • Detectar potenciais riscos
  • Gerar dados suficientes para fazer uma avaliação do risco
  • Permitir a seleção da dose para os estudos clínicos iniciais
  • Sugerir "marcadores" para monitorizar a segurança em seres humanos
  • Fornecer uma base para investigações orientadas especializadas

No entanto, estes estudos de segurança não podem necessariamente garantir a segurança em seres humanos nem prever os efeitos nos seres humanos. Os testes de segurança avaliam as margens de segurança em dados obtidos em animais e em humanos. As considerações para este tipo de testes são:

  • a dose administrada,
  • extensão e duração da exposição sistémica,
  • exposição sistémica diária,
  • exposição e identidade dos metabolitos, e
  • exposição nos órgãos alvo.

Os testes de segurança são efetuados na substância ativa, assim como em todas as substâncias relacionadas, solventes, produtos de degradação, excipientes e outros materiais ativos e extractos que fazem parte da formulação final.

Formulação galénica para estudos clínicos

Os fatores a considerar no desenvolvimento de uma forma de administração adequada incluem a aceitação do doente e requisitos específicos do princípio ativo. Os ingredientes inativos ou excipientes podem constituir a maior parte do volume de um medicamento e servem como veículos do composto ativo. Por exemplo, o amido de milho ou a lactose são utilizados em comprimidos, enquanto que nas pomadas são utilizadas emulsões água-óleo.

A forma de administração também influencia a absorção, a disponibilidade da substância activa e, como tal, o efeito terapêutico de um medicamento. Determina como a substância activa é absorvida no organismo, onde e em que dosagem é libertado e o tempo que demora a ser absorvido. Além disso, o modo de administração deve garantir que o doente conseguirá dosear o medicamento em segurança e o manipular facilmente.

Desenvolvimento de formulações pelos farmacêuticos garante que a substância activa vai ser absorvida pelo organismo e que as doses terapêuticas atingem o órgão alvo. Nem todas as substâncias ativas são adequadas para ingestão como um comprimido, e os requisitos especiais da forma de administração (injeção no olho, medicamentos para inalação, ou comprimidos que se dissolvem na boca do doente) muitas vezes criam novos desafios no desenvolvimento farmacêutico.

Boas Práticas de Fabrico (BPF)

Todos os medicamentos, incluindo os medicamentos genéricos e biossimilares, devem ser produzidos de acordo com as diretrizes de Boas Práticas de Fabrico (BPF), antes de serem administrados em seres humanos.

As diretrizes de BPF fornecem regras para o fabrico, análise e garantia da qualidade, de modo a garantir que um medicamento é seguro para consumo por humanos. Muitos países têm leis e regulamentos específicos que impõem que os fabricantes de medicamentos e de dispositivos médicos sigam procedimentos de BPF. A maioria dos regulamentos baseiam-se em diretrizes acordadas internacionalmente.

As diretrizes de BPF seguem alguns princípios básicos:

  • Higiene: As instalações de fabrico farmacêutico devem ter uma área limpa e higiénica.
  • Condições ambientais controladas de modo a evitar a contaminação cruzada de um medicamento a partir de outros compostos ou partículas não relacionadas, que podem tornar o medicamento impróprio para consumo por humanos.
  • Processos de fabrico claramente definidos e controlados:
    • Todos os processos críticos são validados para garantir a consistência e conformidade com as especificações.
    • Todas as alterações ao processo são avaliadas.
    • As alterações que têm impacto na qualidade do medicamento são validadas conforme necessário.
    • As instruções e os procedimentos são escritos em linguagem clara e sem ambiguidades. (Boas Práticas de Documentação - BPD)
    • Os operadores são formados para executar e documentar os procedimentos.
  • São gerados registos manualmente ou pelo equipamento durante o fabrico para demonstrar que todos os passos exigidos pelas instruções e procedimentos definidos foram realmente seguidos, e que a quantidade e a qualidade do medicamento é o esperado.
  • Os desvios são investigados e documentados.
  • Registos de fabrico (incluindo a distribuição) que permitem que a história completa de um lote a ser rastreado são mantidos de forma compreensível e acessível.
  • A distribuição dos medicamentos minimiza qualquer risco para a sua qualidade.
  • Está disponível um sistema para recolher qualquer lote de medicamento desde a venda até ao fornecimento.
  • As reclamações sobre medicamentos comercializados são examinadas, são investigadas as causas dos defeitos de qualidade e são tomadas medidas adequadas relativamente aos medicamentos com defeito para prevenir a recorrência.

Outros recursos

A2-2.06-V1.4

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